UNC0638
分子式：C30H47N5O2 分子量：509.73

简介： UNC0638 选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶，IC50分别为15 nM 和 19 nM。
别名：UNC0638;UNC0638/UNC-0638;2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (196.18 mM)；Water 6 mg/mL (11.77 mM)；Ethanol ：100 mg/mL (196.18 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	UNC0638是选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。
靶点	G9a (Cell-free assay)	GLP (Cell-free assay)
IC50	< 15 nM	19 nM
体外研究	UNC0638是一种有效的，选择性的，可渗透细胞的G9a和GLP的化学探针，相比于BIX01294，毒性/功能比小于6，其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂，对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase)，SET8 (a H4K20 HMTase)，PRMT3，以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中，UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平，IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低，这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力，降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度，同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中，UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因，同时不促进分化。
体内研究	在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明，UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药，在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 UNC0638是选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9618 mL	9.8091 mL	19.6182 mL
5 mM	0.3924 mL	1.9618 mL	3.9236 mL
10 mM	0.1962 mL	0.9809 mL	1.9618 mL
50 mM	0.0392 mL	0.1962 mL	0.3924 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

SAHH耦合试验:
这个实验在腺苷脱氨酶的作用将腺苷转换为肌苷，利用SAHH分解甲基转移酶产生的S-腺苷高半胱氨酸，形成同型半胱氨酸和腺苷。同型半胱氨酸的浓度通过偶联荧光基团ThioGlo测定。IC50测定，反应缓冲液如下：25 mM 磷酸钾缓冲液pH 7.5，1 mM EDTA，2 mM MgCl2，含 5 μM SAHH 的0.01% Triton X 100，0.3 U/mL 腺苷脱氨酶，25 μM SAM，以及15 μM ThioGlo。G9a, EHMT1, SETD7, SETD8, PRMT3以及SUV39H2分别在25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 1 μM 和100 nM的浓度下测量。UNC0638以4 nM 到 16 μM的浓度加入缓冲液。孵育2分钟后，加入组蛋白多肽触发反应，G9a 中加入10 μM H3(1-25)，EHMT1中加入20 μM H3(1-25)，SETD7中加入100 μM H3(1-25) ，SETD8中加入500 μM H4(1-24)，PRMT3中加入10 μM H4(1-24) ，SUV39H2中加入200 μM H3K9Me1 (1-15)。在384孔板中，用Biotek Synergy2 plate reader在360/40 nm 感光片和528/20 nm滤光片下观测甲基化反应过程中荧光的变化，持续20分钟。扣除实验背景后，用Sigmaplot计算IC50。计算两组独立实验的标准差。

细胞实验：

Cell lines:MCF7, U2OS 和 H1299细胞
Concentrations:3 μM
Incubation Time:65 h
Method:

将约为5×105的细胞铺于75 cm2烧瓶中。MCF7和U2OS细胞培养于不含酚红、而包含Earl’s salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培养基中。H1299细胞培养于含酚红和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培养基中。向培养基中加入3 μM UNC638A或等体积DMSO。将烧瓶置于37℃/5% CO2培养箱中。65小时后，收集培养基、离心以移除其中细胞碎片。将10-15 mL培养基与HPLC级别的氯仿混合，轻轻摇晃，然后静置，知道有机层和水层分离开来。收集有机相，用无水Na2SO4进行干燥，然后真空中收集浓缩。剩余残渣溶于100 μL 甲醇，进行后续分析。

动物实验：

Animal Models:Swiss albino mice
Formulation:–
Dosages:IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg
Administration:i.v./i.p./oral

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格	10mg, 50mg

UNC0638

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