PFI-1 (PF-6405761)；PFI-1 (PF-6405761)
分子式：C16H17N3O4S分子量：347.39
简介： PFI-1 是一种有效的BET抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。
别名：2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide,
PF-06405761
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO： 69 mg/mL (198.62 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。 |
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体内研究 |
PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。 |
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MB3691
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I-BET151 (GSK1210151A) |
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MB3315 |
OTX015 |
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MB4419 |
PLX51107 |
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MB3690 |
I-BET-762 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。人类BET家族包括BRD2、BRD3、BRD4和BRDT，在基因转录调控中发挥重要作用。pfi1是一种选择性BET溴域抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.8786 mL |
14.3930 mL |
28.7861 mL |
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5 mM |
0.5757 mL |
2.8786 mL |
5.7572 mL |
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10 mM |
0.2879 mL |
1.4393 mL |
2.8786 mL |
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50 mM |
0.0576 mL |
0.2879 mL |
0.5757 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用 CellTiter-Glo 试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5 软件使用 4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。 |
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动物实验： |
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【注意 】
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