MK-0752
分子式：C21H21ClF2O4S分子量：442.9
简介： MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂, 在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
别名：3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：89 mg/mL (200.94 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：45 mg/mL (101.6 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。 |
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特性 |
一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂，其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40，IC50为5 nM。在体外，MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解，以及随后的核易位。 |
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体内研究 |
在猕猴大脑中，MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少，AUV下降90%。此外，MK-0752治疗增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆，大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少，在大脑中IC50为440 nM。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。mk – 0752是一个强有力的γ分泌酶(γ-secretase)抑制剂。MK-0752在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2578 mL |
11.2892 mL |
22.5785 mL |
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5 mM |
0.4516 mL |
2.2578 mL |
4.5157 mL |
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10 mM |
0.2258 mL |
1.1289 mL |
2.2578 mL |
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50 mM |
0.0452 mL |
0.2258 mL |
0.4516 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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