GANT-61；GANT61
分子式：C27H35N5 分子量：429.6
简介： GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
别名：2,2′-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-benzenamine,NSC 136476
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 12 mg/mL (27.93 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 |
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靶点 |
GLI1(HEK293T cells expressing GLI1) |
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IC50 |
5 μM |
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体外研究 |
GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。 |
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体内研究 |
GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3277 mL |
11.6387 mL |
23.2775 mL |
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5 mM |
0.4655 mL |
2.3277 mL |
4.6555 mL |
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10 mM |
0.2328 mL |
1.1639 mL |
2.3277 mL |
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50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
双荧光素酶含量: |
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细胞实验： |
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动物实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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