SB216763
分子式:C19H12N2O2Cl2 分子量:371.22
简介:SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的IC50为34.3 nM。
别名:3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
物理性状及指标:
外观:………………类白色至橘色粉末
溶解性:……………DMSO:23 mg/mL (61.95 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。 |
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体内研究 |
SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。 |
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BIO |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
![]() |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.6938 mL |
13.4691 mL |
26.9382 mL |
5 mM |
0.5388 mL |
2.6938 mL |
5.3876 mL |
10 mM |
0.2694 mL |
1.3469 mL |
2.6938 mL |
50 mM |
0.0539 mL |
0.2694 mL |
0.5388 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
GSK-3 活性检测: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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