Dofetilide；多非利特
分子式：C19H27N3O5S2分子量：441.56
简介： 多非利特Dofetilide(Tikosyn)是III型抗心律失常药，能阻断钾离子通道。
别名：UK 68789；Methanesulfonamide, N-[4-[2-[methyl[2-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy]ethyl]amino]ethyl]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 88 mg/mL warmed (199.29 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Dofetilide 是一种选择性的potassium channel (hERG)阻断剂，用作III型抗心律失常药。 |
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靶点 |
Potassium channel |
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体外研究 |
在爪蟾卵母细胞离体培养中，Dofetilide阻断HERG电流。在豚鼠心肌中，Dofetilide（1 μM）降低IKR的幅度到对照组电流的61％，如通过200毫秒的测试脉冲和去激活尾电流IKR的分析测量。在完整犬心脏中，Dofetilide增加apico-基底视差，是尖端比基底的明显更多的ERPs的增加。 |
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体内研究 |
在陈旧性心肌梗死（MI）犬中，Dofetilide（100 毫克/公斤，腹腔注射）不抑制由两级冠状动脉结扎和肾上腺素或冠状动脉结扎和再灌注引起的心律失常，但由PES所致抑制折返心律失常。在食用digitalis arrhythmia的狗中，Dofetilide还显示出了抗心律失常作用。Dofetilide增加QT间期，并显示这样的其它III类药物负性变的效果，但是与其他类的不同在抗心律失常型材三剂，例如D-索他洛尔，E-4031，并在其不阻止的MS-551心室纤颤（VF）立即冠状动脉再灌注后的发生，并且对digitalis arrhythmia失常某些抗心律失常作用。在SD大鼠中，Dofetilide导致再吸收的增加，和阶段依赖性畸形。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。多非替利特是一种III类抗心律失常和hERG通道阻滞剂。多非替利特选择性地阻断延迟整流外向钾电流(IKr)的快速成分。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2647 mL |
11.3235 mL |
22.6470 mL |
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5 mM |
0.4529 mL |
2.2647 mL |
4.5294 mL |
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10 mM |
0.2265 mL |
1.1323 mL |
2.2647 mL |
|
50 mM |
0.0453 mL |
0.2265 mL |
0.4529 mL |
【注意 】
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