产品简介：
芹菜素（Apigenin）是一种竞争性CYP2C9抑制剂。
别名：4′,5,7-Trihydroxyflavone; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1；4H-1-Benzopyran-4-one, 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-
分子式：C15H10O5 分子量：270.24
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
熔点：……………………>300 °C (lit.)℃
溶解性：…………………DMSO：54 mg/mL (199.82 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
密度：……………………1.55 g/cm3
干燥失重：………………≤1%
含量：……………………≥97%
IC50：……………………TPA: IC50 = 59.44 µ M (人乳腺癌细胞); TPA: IC50 = 31.15 µ M (人乳腺癌细胞);
……………………………ATP: IC50 = 10 ± 0.5 µ M (蛋白激酶C); pp60v-src: IC50 = >200 µ M (蛋白激酶C)
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂，Ki为2 μM。 |
|---|---|
| 特点 | 对CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。 |
| 靶点 | CYP2C9，2 μM（Ki） |
| 体外研究 | Apigenin通过与三磷酸腺苷(ATP)竞争作用来抑制PKC。Apigenin降低了TPA诱导的细胞蛋白的磷酸化水平，并抑制TPA诱导的c-jun和c-fos表达。Apigenin对转化的v-H-ras表型的NIH3T3细胞具有反转作用。在中国仓鼠卵巢细胞中，Apigenin能够抑制硝基芘毒性诱导引起的基因突变。在小鼠巨噬细胞中，Apigenin能够抑制LPS诱导的环氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的表达和活性。Apigenin还被报道具有抑制蛋白激酶C、分裂素激活的蛋白激酶(MAPK)及C3HI小鼠胚胎成纤维细胞的转化，以及抑制v-Ha-ras-转化的NIH3T3细胞中下游致癌基因的活性。Apigenin阻断过氧物酶体增殖调控的激酶(ERK)，离体肝细胞中的MAPK。Apigenin可以下调Na+/Ca2+-交换器的表达，该蛋白是大鼠心肌细胞钙离子外排的一个重要蛋白；在表皮细胞和成纤维细胞中，Apigenin通过抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滞，并伴随p53蛋白质稳定性增加；在培养的人类内皮细胞中，Apigenin能够有效抑制TNFα诱导的细胞粘附分子-1的上调；在人类卵巢癌细胞中，Apigenin通过PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信号通路抑制HIF-1α 和 VEGF表达；在人类角质细胞中，Apigenin通过抑制MAPK信号转导并降低API转录因子水平抑制分化；Apigenin也会抑制人类角质细胞的增殖。 |
| 体内研究 | 在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中，Apigenin下调IL-4的产生。Apigenin通过抑制肿瘤细胞和内皮细胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺转移。在雌性小鼠中，Apigenin能引起子宫重量和整个子宫中雌激素受体(ER)-α浓度显著增加，通过雌激素受体β1抑制前列腺癌和乳腺癌细胞生长。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平，增加在血液循环中结合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海马区齿状回区域细胞的增殖。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 芹菜素属于黄酮类。具有抑制致癌物质的致癌活性；作为治疗HIV和其它病毒感染的抗病毒药物；MAP激酶的抑制剂；治疗各种炎症；抗氧化剂；镇静、安神；降压。与其他黄酮类物质(槲皮素、山奈黄酮)相比具有低毒、无诱变性等特点。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7004mL | 18.5021mL | 37.0041mL |
| 5 mM | 0.7401mL | 3.7004mL | 7.4008mL |
| 10 mM | 0.3700mL | 1.8502mL | 3.7004mL |
| 50 mM | 0.0740mL | 0.3700mL | 0.7401mL |
| 细胞实验 | Cell lines:WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3细胞 Concentrations: 0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml Incubation Time:24 h Method: 为了测量Apigenin对细胞活力的影响，将Wi-38、T-24、HT-1376和PC-3细胞接种于24孔板（1×105细胞/孔）中16-18h，然后用不同浓度（0, 1, 5、10, 20, 30、40和50μg/ml）的Apigenin处理细胞24小时，重复3次。暴露时间后，移除培养基，然后用PBS洗涤细胞。然后将培养基变为3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化铵（MTT）溶液（5mg/ml），孵育4小时。移除培养基，用溶有甲臜的异丙醇溶液处理，并在563 nm下用分光光度法测定。通过与未处理的对照细胞比较，估计活细胞的百分比。 |
|---|---|
| 动物实验 | Animal Models:杂合的C57BL/TGN TRAMP小鼠 Formulation:0.5%甲基纤维素和0.025%吐温20 Dosages:20或50μg/每只/每天 Administration:口服 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。