GW-9508；GW9508
分子式：C22H21NO3分子量：347.41
简介：GW9508 是FFA1（GPR40）激动剂，pEC50为7.32，比对GPR120的抑制性高100倍，可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。
别名：4-(3-Phenoxybenzylamino)phenylpropionic acid
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：69 mg/mL (198.61 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：69 mg/mL (198.61 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。 |
||||
|
特性 |
GW1100可逆转GW9508对胰岛素分泌的影响，而GW1100可部分降低亚油酸刺激的胰岛素分泌。 |
||||
|
靶点 |
|
||||
|
体外研究 |
GW9508作用于220种其他 GPCRs, 60种激酶, 63种蛋白酶, 7种整合素，及20种核受体，包括PPARα, δ和 γ (pEC50分别为 4.0, 4 和 4.9) 选择性至少为100倍。GW9508通过激活GPR40受体与GPR120受体而增加细胞内Ca2+浓度，这种在作用存在浓度依赖性。GW9508是有效的GPR40和GPR120激动剂, 作用于GPR40比作用于GPR120选择性高100倍。在高血糖水平时(25 mM)，GW9508提高葡萄糖刺激的胰岛素分泌（pEC50=6.14），这种作用存在浓度依赖性。GW9508作用于MIN6细胞，按葡萄糖敏感性刺激胰岛素的分泌，这种作用存在剂量依赖性。此外，GW9508作用于MIN6细胞，还增强KCl介导的胰岛素分泌增加。GW9508作用于大鼠β-细胞，诱导超极化和KATP通道开放。GW9508抑制CCL17和CCL5表达,这种作用存在Pertussis toxin敏感性。GW9508作用于HaCaT细胞，进一步抑制TNF-α 和IFN-γ诱导的IL-11，IL-24，和IL-33表达。GW9508也通过正常人类表皮角质形成细胞抑制CCL5和CXCL10产生。 |
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB2436
|
DC260126 |
|
MB8801 |
GW1100 |
|
MB3819 |
GW9508 |
|
MB5715 |
TAK875 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品GW9508是一种选择性的FFA1/GPR40激动剂，可用来鉴别和表征游离脂肪酸受体FFA1/GPR40。GW9508用于研究FFA1/GPR40受体在糖刺激胰岛素释放的游离脂肪酸增强和2型糖尿病过程中的作用。有研究采用GW9508研究FFA1/GPR40受体通过抑制破骨细胞分化，抑制完全Freund s佐剂(CFA)诱导的炎症性慢性疼痛，在体内保护卵巢切除诱导的骨丢失的过程。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.8784 mL |
14.3922 mL |
28.7844 mL |
|
5 mM |
0.5757 mL |
2.8784 mL |
5.7569 mL |
|
10 mM |
0.2878 mL |
1.4392 mL |
2.8784 mL |
|
50 mM |
0.0576 mL |
0.2878 mL |
0.5757 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。