AM-251；AM251
分子式：C22H21Cl2IN4O分子量：555.24
简介：AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，AM251也是GPR55的激动剂。
别名：1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (72.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。 |
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特性 |
一种选择性大麻素1阻滞剂。 |
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靶点 |
CB1 |
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体外研究 |
AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2−/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。 |
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体内研究 |
AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。 |
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奥特那班盐酸盐 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AM251是一种CB1大麻素受体拮抗剂，在一项研究中被用于确定其与海马神经元的相互作用，以增强小鼠的空间记忆。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8010 mL |
9.0051 mL |
18.0102 mL |
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5 mM |
0.3602 mL |
1.8010 mL |
3.6020 mL |
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10 mM |
0.1801 mL |
0.9005 mL |
1.8010 mL |
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50 mM |
0.0360 mL |
0.1801 mL |
0.3602 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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