NPS2143;NPS-2143
分子式:C24H25ClN2O2分子量:408.92
简介:NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR)拮抗剂。
别名:NPS 2143; SB 262470A; NPS2143;
2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.52 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
NPS-2143是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。 |
靶点 |
Ca(2+) receptor 43 nM |
体外研究 |
表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中,NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加,IC50为3 nM。NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌,EC50 为41 nM。此外,NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用,也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中,NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性,显著抑制厚味味觉。一项近期的研究表明,NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中,胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。 |
体内研究 |
在大鼠体内,NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍,也会瞬时增加血浆Ca2+水平。在血压正常的大鼠体内,甲状旁腺存在下,NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。 |
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MB5964 |
Cinacalcet HCl,AMG073 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 NPS-2143是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4455 mL |
12.2273 mL |
24.4547 mL |
5 mM |
0.4891 mL |
2.4455 mL |
4.8909 mL |
10 mM |
0.2445 mL |
1.2227 mL |
2.4455 mL |
50 mM |
0.0489 mL |
0.2445 mL |
0.4891 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验: |
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