PIK-93

产品描述

PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM;抑制PI3Kα，IC50为39 nM。

靶点

PI3Kα

PI3Kβ

PI3Kδ

PI3Kγ

PI4KIIIβ

IC50

39 nM

0.59 μM

0.12 μM

16 nM

19 nM

体外研究

PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员,包括PI3Kα,β,和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。250 nM PIK-93作用于COS-7细胞,有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用，以及有效调节鞘磷脂的合成。300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能,抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV)复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。

体内研究

溶解性

DMSO 78 mg/mL，水<1 mg/mL，乙醇<1 mg/mL

稳定性

2年-20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

特征

PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。