BMS-754807
分子式:C23H24FN9O 分子量:461.49
简介:BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性。
别名:(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-Pyrrolidinecarboxamide,BMS 754807
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (199.35 mM);Water Insoluble;Ethanol :92 mg/mL (199.35 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
BMS-754807是有效的IGF-1R/InsR可逆抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用效果稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。 |
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靶点 |
IGF-1R |
IR |
Met |
TrkA |
TrkB |
|
IC50 |
1.8 nM |
1.7 nM |
5.6 nM |
7.4 nM |
4.1 nM |
|
体外研究 |
BMS-754807有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长,包括间充质(尤文氏肉瘤,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤,和脂肪肉瘤),上皮(乳腺,肺,胰腺,结肠,和胃),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织,IC50值从5 nM到365 nM。BMS-754807抑制IGF-1R-Sal细胞和RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41和Geo细胞,抑制IGF-1R磷酸化,IC50分别为13 nM, 6 nM和21 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41和Geo细胞,抑制Akt磷酸化,IC50分别为22 nM, 13 nM和16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。BMS-754807作用于IGF-Sal细胞系,抑制IGF-1R (IC50 = 13nM)和下游靶点Akt (IC50 = 22nM)和MAPK(IC50 = 13nM)的磷酸化。在儿科临床前期试验计划(PPTP)中,BMS-754807作用于23种细胞系,平均EC50值为0.62 µM。 |
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体内研究 |
BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠,抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO,和Colo205),造血(JJN3)和间质(RD1和Rh41)移植瘤模型,抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率从53%至115%不等。BMS-754807 (6.25 mg/kg)作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型,完全抑制肿瘤生长,且抑制pIGF-1R和pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5%和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma),和OS-1移植瘤的小鼠模型,显著抑制肿瘤。 |
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特征 |
胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BMS-754807是有效的IGF-1R/InsR可逆抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1669 mL |
10.8345 mL |
21.6689 mL |
5 mM |
0.4334 mL |
2.1669 mL |
4.3338 mL |
10 mM |
0.2167 mL |
1.0834 mL |
2.1669 mL |
50 mM |
0.0433 mL |
0.2167 mL |
0.4334 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
激酶抑制实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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