GW2580
分子式：C20H22N4O3分子量：366.41

简介：GW2580是选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS。
别名：2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：48 mg/mL (131.0 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7292 mL	13.6459 mL	27.2918 mL
5 mM	0.5458 mL	2.7292 mL	5.4584 mL
10 mM	0.2729 mL	1.3646 mL	2.7292 mL
50 mM	0.0546 mL	0.2729 mL	0.5458 mL

生物活性

产品描述	GW2580是选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
靶点	c-FMS
IC50	30 nM
体外研究	0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47和12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。
体内研究	GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6产量的能力。GW2580(80 mg/kg口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0到21天, 7到21天,或14到21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45+CD11b+骨髓细胞, CD11b+F4/80+TAMs,和CD11b+Gr-1+MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理，Vegf-a (抑制35%)和Mmp9 (抑制70%)表达,以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法，协同降低肿瘤生长。DC101单独处理，仅降低了35％肿瘤生长，DC101和GW2580联用处理，显著协同降低肿瘤生长，降低约70％。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GW2580是选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS。本品可用于相关领域的科研实验。

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	cFMS酪氨酸激酶实验: 10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室温下温育90分钟，通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板，在Biomek 2000上进行酶反应，反应体积为45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO，孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反应混合物，pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀释的酶溶液开始反应，最终酶浓度为20 nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟，加入等体积的0.5％磷酸终止反应，75 μL转移到已用 100μL 0.5％的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤，然后使用磷酸溶液洗涤三次，随后加入40 μL闪烁液。实验板进行密封，然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。
细胞实验	Cell lines:MCSF依赖性小鼠骨髓M-NFS-60细胞系 Concentrations:~20 μM Incubation Time:3 天 Method:细胞自旋减慢后，按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时，一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天，溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ，与0.2％DMSO在含10％血清的培养基中，连续稀释，获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10％血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50 μL)加到含抑制剂(50 μL)的孔中，3天后，每孔加入,10 μL WST-1 试剂。温育4小时后，在440 nm处测定吸光度，计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。
动物实验	Animal Models:携带骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠 Formulation:0.5%羟丙基甲基纤维素和 0.1% Tween 80 Dosages:80 mg/kg Administration:口服处理，每天两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格	10mg, 100mg

GW2580

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