Fedratinib；SAR302503；TG101348
分子式：C27H36N6O3S 分子量：524.68
简介：TG-101348是JAK2的选择性抑制剂。
别名：TG-101348; SAR 302503；Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1- pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (190.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
TG-101348也显著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret，IC50分别为3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348对密切相关的JAK3的IC50高300倍以上，对JAK1和TYK2家族抑制效果不强。TG101348抑制有JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系，以及一种表达人JAK2V617F（的Ba/F3 JAK2V617F）鼠前B细胞系的增殖，IC50分别是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制亲本Ba/F3细胞的增殖至一般水平，IC50约为420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的浓度和抑制细胞增殖所需的浓度一致。TG101348以剂量依赖的方式诱导HEL和JAK2V617F Ba/F3细胞的凋亡。TG101348在浓度高达10 μM时对正常人真皮成纤维细胞没有促凋亡活性。TG101348降低GATA-1的表达，这和erythroid-skewing JAK2V617F+祖细胞分化有关，并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。TG101348抑制HMC-1.1（KITV560G）细胞的增殖，活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)细胞，IC50分别为740 nM和407 nM。 |
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体内研究 |
TG101348有治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病(MPD)的潜力。在TG101348处理的动物中血细胞比容和白细胞计数有统计学显著减少，以剂量依赖性减少/消除髓外造血，至少在某些情况下，表现为衰减性骨髓纤维化，具有替代终点，包括减少/消除的JAK2V617F疾病负担，抑制内源性红细胞集落的形成相关，在体内抑制JAK-STAT信号转导。有没有明显的毒性并对T细胞数量无影响。TG101348（120 mg/kg）口服显著抑制体内光伏红系祖细胞分化。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TG-101348是JAK2的选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9059 mL |
9.5296 mL |
19.0592 mL |
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5 mM |
0.3812 mL |
1.9059 mL |
3.8118 mL |
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10 mM |
0.1906 mL |
0.9530 mL |
1.9059 mL |
|
50 mM |
0.0381 mL |
0.1906 mL |
0.3812 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
无细胞激酶活性测定: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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