CEP33779
分子式：C24H26N6O2S分子量：462.57
简介：CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂。
别名：[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, N-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：36 mg/mL (77.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在HEL92 细胞中，CEP33779(<3 μM)浓度依赖性抑制下游靶点信号转换器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)转录激活。 |
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体内研究 |
来自HEL92异种移植小鼠体内的HEL9肿瘤提取物中，CEP33779以55 mg/kg的剂量口服给药抑制STAT5磷酸化。在胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)或胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠体内，CEP33779以55 mg/kg的剂量，每天两次口服给药减少平均足肿胀和临床症状。CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表达，与细胞因子，包括IL-12，IFNγ，IL-2，IL-1β，TNFα和GM-CSF的减少相关。CAIA 或CIA小鼠体内，CEP33779剂量依赖性减少骨退化，组织破坏和骨关节炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药延长生存期，并减少脾肿大/淋巴肿大，从而保护小鼠避免发展为肾小球性肾炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药减少几个SLE相关的促炎性细胞因子，并降低与破骨细胞活性增加相关的骨吸收生物标志物的水平。在结肠炎诱导的结直肠炎小鼠模型中，CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药，诱导已建立的结直肠肿瘤退化，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。肿瘤退化与STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制，促炎性细胞因子表达的减少，以及促进肿瘤的细胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的减少相关。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1618 mL |
10.8092 mL |
21.6183 mL |
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5 mM |
0.4324 mL |
2.1618 mL |
4.3237 mL |
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10 mM |
0.2162 mL |
1.0809 mL |
2.1618 mL |
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50 mM |
0.0432 mL |
0.2162 mL |
0.4324 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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