Semaxanib(SU-5416)
分子式：C15H14N2O分子量：238.28
简介：Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (8.39 mM)；DMSO: 22 mg/mL (92.33 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。 |
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IC50& Target |
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体外 |
在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。 |
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体内 |
Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。 |
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激酶实验 |
生化激酶试验: |
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细胞实验 |
Cell lines:HUVECs |
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动物实验 |
Animal Models:人类黑色素瘤异种移植A375 |
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MB1050
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西地尼布;AZD2171 |
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MB1226 |
Sorafenib tosylate |
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MB1230 |
Sunitinib Malate |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.1967 mL |
20.9837 mL |
41.9674 mL |
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5 mM |
0.8393 mL |
4.1967 mL |
8.3935 mL |
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10 mM |
0.4197 mL |
2.0984 mL |
4.1967 mL |
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50 mM |
0.0839 mL |
0.4197 mL |
0.8393 mL |
【注意】
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