AZD8931；Sapitinib
分子式：C23H25ClFN5O3 分子量：473.93
简介：Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型EGFR抑制剂，作用于EGFR，ErbB2 和 ErbB3。
别名：AZD-8931；1-Piperidineacetamide,沙普替尼4-[[4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nmethyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (84.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。 |
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体内研究 |
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1100 mL |
10.5501 mL |
21.1002 mL |
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5 mM |
0.4220 mL |
2.1100 mL |
4.2200 mL |
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10 mM |
0.2110 mL |
1.0550 mL |
2.1100 mL |
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50 mM |
0.0422 mL |
0.2110 mL |
0.4220 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
分离的激酶实验: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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