PF573228；PF-573228
分子式：C22H20F3N5O3S 分子量：491.49
简介：PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。
别名：2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2- pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：26 mg/mL (52.9 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PF 573228是ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7和GSK-3β选择性高~50到250倍。 |
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靶点 |
FAK |
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IC50 |
4 nM |
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体外研究 |
PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。 |
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体内研究 |
在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0346 mL |
10.1731 mL |
20.3463 mL |
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5 mM |
0.4069 mL |
2.0346 mL |
4.0693 mL |
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10 mM |
0.2035 mL |
1.0173 mL |
2.0346 mL |
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50 mM |
0.0407 mL |
0.2035 mL |
0.4069 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
亲和测定: |
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细胞实验 |
REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。 |
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动物实验 |
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【注意】
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