ABT737；ABT-737
分子式：C42H45ClN6O5S2 分子量：813.43
简介：ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w。
别名：ABT 737;4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4- (dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl] sulfonylbenzamide
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (122.93 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。 | ||||||||
| 特性 | ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30 mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞（Hela和MCF-7）对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。 | ||||||||
| 体内研究 | ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。 |
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ABT-263 (Navitoclax) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.2294 mL | 6.1468 mL | 12.2936 mL |
| 5 mM | 0.2459 mL | 1.2294 mL | 2.4587 mL |
| 10 mM | 0.1229 mL | 0.6147 mL | 1.2294 mL |
| 50 mM | 0.0246 mL | 0.1229 mL | 0.2459 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 荧光偏振实验: 测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100 nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度 ABT-737在PBS温育2分钟。然后，加入20 nM FITC-BIM BH3 肽。进行荧光偏振，测定IC50值。 |
| 细胞实验 |
SCLC细胞在含10%人血浆的 100 μL 组织培养基的96孔培养板上处理48小时，使用MTS测定存活细胞。 |
| 动物实验 |
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【注意】
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