HA14-1
分子式：C17H17BrN2O5 分子量：409.23
简介：HA14-1 是一种Bcl-2/Bcl-xL拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合,并抑制 Bcl-2 功能。
别名：Ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol ： 82 mg/mL (200.37 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
HA14-1是Bcl-2的非肽配体，IC50为~9 μM。 |
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靶点 |
Bcl-2 |
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IC50 |
9 μM |
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体外研究 |
HA14-1是Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50约为9 μM。HA14-1通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。[HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9和HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM和8.1 μM。HA14-1通过caspase和ROS诱导HF1A3, HF4.9和HF28RA细胞凋亡。 |
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体内研究 |
HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是，HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide (2.5 mg/Kg)对胶质母细胞瘤生长的作用效果。 |
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奥巴克拉甲磺酸盐 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 HA14-1是Bcl-2的非肽配体，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4436 mL |
12.2181 mL |
24.4361 mL |
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5 mM |
0.4887 mL |
2.4436 mL |
4.8872 mL |
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10 mM |
0.2444 mL |
1.2218 mL |
2.4436 mL |
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50 mM |
0.0489 mL |
0.2444 mL |
0.4887 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
亲和测定: |
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细胞实验 |
通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL 细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下，细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下温育20小时。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下温育4小时后, 使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式: 细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值) × 100。绘制S型剂量反应曲线，使用Prism 4.0软件计算50% 致死浓度值(LC50) 。 |
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动物实验 |
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【注意】
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