MLN0905
分子式:C24H25F3N6S 分子量:486.56
简介:MLN0905 是一种有效的PLK1抑制剂。
别名:PLK1 Inhibitor;6H-Pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione, 2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methyl-3- pyridinyl]amino]-5,7-dihydro-9-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………黄色至粉色固体
溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (199.35 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MLN0905是有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。MLN0905抑制细胞有丝分裂,EC50为9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1,EC50为29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力,LD50为22 nM。MLN0905选择性作用于一组359种激酶。MLN0905抑制一组淋巴瘤细胞活力,IC50为3-24 nM。 |
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体内研究 |
MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg剂量口服处理携带HT-29移植瘤的裸鼠,处理48小时后,显示药效学反应,这种作用具有剂量依赖性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg剂量口服处理携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠,具有显著的药效学反应,处理8小时后达到峰值。MLN090处理携带LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天,具有抗肿瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg剂量处理的实验组的T/C值为0.15。 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MLN0905 是一种有效的PLK1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.0552 mL |
10.2762 mL |
20.5524 mL |
5 mM |
0.4110 mL |
2.0552 mL |
4.1105 mL |
10 mM |
0.2055 mL |
1.0276 mL |
2.0552 mL |
50 mM |
0.0411 mL |
0.2055 mL |
0.4110 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
PLK1 Flash Plate 检测: |
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