BS-181 HCl
分子式：C22H32N6.HCl 分子量：416.99
简介：BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂。
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 83 mg/mL (199.04 mM)；Water 3 mg/mL (7.19 mM)；Ethanol 22 mg/mL warmed (52.75 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。 |
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靶点 |
CDK7 |
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IC50 |
21 nM |
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体外研究 |
BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂，在无细胞环境下，作用于Cdk7时，IC50为21nM，Roscovitine作用时，IC50为510 nM，活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶，显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50为880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM,高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181促进细胞周期停顿，且抑制多种类型癌细胞生长,包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50为11.5-37 μM。BS-181作用于MCF-7细胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶II羧基末端结构域(CTD)磷酸化，且促进细胞周期停顿和凋亡，从而抑制癌细胞系生长。 |
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体内研究 |
BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，可清除血浆，半衰期为405分钟。BS-181作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按10 mg/kg和20 mg/kg剂量分别处理2周后，肿瘤生长分别降低25%和50%,且没有明显毒性。 |
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特征 |
BS-181抑制CDK7比作用于其他CDKs及多种不同类型激酶的选择性高很多。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.3981 mL | 11.9907 mL | 23.9814 mL |
| 5 mM | 0.4796 mL | 2.3981 mL | 4.7963 mL |
| 10 mM | 0.2398 mL | 1.1991 mL | 2.3981 mL |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2398 mL | 0.4796 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 体外激酶抑制实验 : 通过量不断提高的BS-181和纯化的重组 CDK7/CycH/MAT1 复合体进行温育测定抑制CDK7活性, 随后通过荧光素酶实验测定反应中残留的游离ATP, 因此荧光素酶活性 提拱了测量CDK7活性的手段，可用于测定IC50。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 | Animal Models:携带MCF-7细胞的雌性nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠
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