Palbociclib (PD0332991) Isethionate
分子式：C24H29N7O2.C2H6O4S 分子量：573.66
简介：Palbociclib isethionate是高选择性的CDK4/6抑制剂。
别名：PD 0332991 isethionate；Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2- pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO Insoluble；Water：10 mg/mL warmed (17.43 mM)；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。 | ||||||
| 特性 | PD 0332991治疗多种癌症，特异性抑制CDK4/6，是第一种有前途的抑制剂。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。]PD 0332991作用于CD138+原发性骨髓瘤细胞，初级非转化的B细胞，MM1.S和CAG HMCLs细胞系，抑制Rb磷酸化，IC50分别为 <0.1 μM, 0.05 μM, 和 60-70 nM。PD 0332991作用于CD138+原发性骨髓瘤细胞和初级非转化的B细胞，诱导细胞停滞在G1期。PD 0332991诱导MM1.S细胞停滞在G1期，IC50为~0.05 μM。PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系，促进pRb和cyclin D1基因表达，且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系，增强对Tamoxifen的敏感性。 | ||||||
| 体内研究 | PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤，诱导肿瘤快速衰退，肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌，诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤，和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠，显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时，抑制Rb在Ser780位点磷酸化。PD 0332991(150 mg/kg)处理Colo-205 移植瘤，下调四种E2F调节的基因CDC2, CCNE2, TK1, 和 TOP2A表达。PD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Palbociclib isethionate是高选择性的CDK4/6抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.7432 mL | 8.7160 mL | 17.4319 mL |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7432 mL | 3.4864 mL |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8716 mL | 1.7432 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | CDK活性实验: 在96孔过滤板中进行动力学测评，测定CDK实验的IC50值。所有的CDK-cyclin激酶复合物在昆虫细胞中通过杆状病毒感染而表达，并进行纯化。实验底物是与GST(GST•RB-Cterm)融合的pRb组分(792–928位氨基酸)。总反应体积为0.1 mL，包含终浓度20 mM Tris-HCl,pH 7.4, 50 mM NaCl,1 mM 二硫苏糖醇,10 mM MgCl2，含0.25 μCi[γ-32P]ATP的25 μM ATP(作用于 CDK4-cyclin D1, CDK6-cyclin D2, 和 CDK6-cyclin D3), 20 ng 酶, 1 μg GST•RB-Cterm, 及适度稀释的抑制剂。每孔加入全部组分，除了[γ-32P]ATP，置于混合器中2分钟。加入[γ-32P]ATP开始反应,在25°C下温育15分钟。加入0.1 mL 20% 三氯乙酸终止反应, 实验板置于4°C至少1小时，使底物沉淀。每孔使用 0.2 mL 10%三氯乙酸洗涤 五次，使用β计数器测定渗透的放射性。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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