PHA-767491
分子式：C12H11N3O 分子量：213.24
简介：PHA-767491 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂。
别名：CAY10572；PHA767491;PHA 767491；1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………10 mM in DMSO
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
PHA-767491 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。 |
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靶点 |
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体内研究 |
PHA-767491对HCC1954细胞的IC50为0.64 M，Colo-205细胞的IC50为1.3 M。PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂，IC50值为18.6nM。PHA-767491(2M)在HCC1954细胞中24小时内完全消除了Mcm2磷酸化。PHA-767491与5-FU联合应用具有更强的细胞毒性，并诱导肝癌细胞凋亡，其表现为caspase 3激活和poly(ADP-Ribose)聚合酶断裂显著增加。PHA-767491直接拮抗5-FU诱导的Chk1磷酸化，降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞1ine的表达[2]。PHA-767491(0-10M)以时间和剂量依赖的方式降低胶质母细胞瘤细胞的存活率，其中U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5M。盐酸PHA-767491可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖、细胞迁移和细胞侵袭。 |
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体外研究 |
PHA-767491降低裸鼠肝癌移植瘤组织中Chk1磷酸化及原位细胞凋亡 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PHA-767491 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.6896 mL |
23.4478 mL |
46.8955 mL |
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5 mM |
0.9379 mL |
4.6896 mL |
9.3791 mL |
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10 mM |
0.4690 mL |
2.3448 mL |
4.6896 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
将20ng纯化的人DDK分别以不同浓度的DDK抑制剂预孵育5分钟，然后在含50mM Tris-HCl(pH 7.5)、10mM MgCl2和1mM DTT的缓冲液中加入10Ci(γ)-32P ATP和1.5M冷ATP，在30℃下孵育30分钟。HyBlot CL胶片的PAGE及放射自显影技术。DDK的自身磷酸化可作为其激酶活性的指标。32P标记的带使用ImageJ进行量化，IC50值使用GraphPad计算。 |
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细胞实验 |
在96孔板中，每孔镀2500个细胞。24小时后，用小分子抑制剂处理细胞，在37℃下孵育72小时，然后裂解细胞，用CellTiter-Glo法测定ATP含量作为代谢活性细胞的指标。IC50值使用GraphPad软件计算。为了在六个孔板中进行分析，每孔镀10万个细胞。24小时后，用小分子抑制剂处理细胞，并孵育不同的时间点。将细胞胰蛋白酶化，在5mL磷酸盐缓冲盐水中制成悬浮液。将30L的悬浮液与30L的CellTiter-Glo试剂混合，然后在室温下孵育10分钟。使用EnVision 2104多媒体阅读器和BioTek Synergy Neo Microplate阅读器测量发光。 |
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