MK-8776；SCH 900776
分子式：C15H18BrN7 分子量：376.25
简介：SCH900776 是一种有效，选择性，可口服的Chk1抑制剂，它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。
别名：MK-8776；Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, 6-bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(3R)-3-piperidinyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：3 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂，IC50分别为1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2，2C9，2C19，2D6，和3A4没有显著的抑制作用。羟基脲下暴露24小时后，SCH 900776诱导DNA复制能力剂量依赖性损失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲，5-氟尿嘧啶，和阿糖孢苷的响应。与抗代谢物结合，SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的累积，表明复制叉瓦解，并且双链DNA断裂。此外，SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。增殖的WS1细胞暴露于SCH 900776，与Chk1 pS345快速的，剂量依赖性聚集相关，表明正常细胞的循环群诱导Chk1 pS345在暴露于SCH 900776后，是一部分无效循环，这也许通过AT-家族激酶和DNA-PK驱动。 |
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体内研究 |
相对于gemcitabine或SCH 900776单独给药，Gemcitabine给药30分钟后，4 mg/kg SCH 900776足以诱导γ-H2AX生物标志物，而8 mg/kg增强肿瘤药效动力学和退化响应。递增剂量的SCH 900776 (16 mg/kg和32 mg/kg)诱导肿瘤响应持续改进。重要的是，在BALB/c 小鼠体内，SCH 900776的剂量与强的生物标志物活化相关，而提高的肿瘤响应与gemcitabine对血液学指标增强的毒性无关。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6578 mL |
13.2890 mL |
26.5781 mL |
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5 mM |
0.5316 mL |
2.6578 mL |
5.3156 mL |
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10 mM |
– |
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– |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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