MEK162；ARRY-162；Binimetinib；ARRY-438162
分子式：C17H15BrF2N4O3 分子量：441.23
简介：MEK162 是口服和选择性的MEK1/2抑制剂。
别名：MEK162; ARRY-162; ARRY-438162；1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：88 mg/mL warmed (199.44 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)是有效的MEK1/2抑制剂，IC50为12 nM。 |
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靶点 |
MEK |
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IC50 |
12 nM |
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体外研究 |
ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。 |
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体内研究 |
ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，显著抑制病变（炎症，软骨损伤，血管翳形成，和骨重吸收），按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理，则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MEK162是口服和选择性的MEK1/2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.2664 mL | 11.3320 mL | 22.6639 mL |
| 5 mM | 0.4533 mL | 2.2664 mL | 4.5328 mL |
| 10 mM | 0.2266 mL | 1.1332 mL | 2.2664 mL |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2266 mL | 0.4533 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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