NSC 319726
分子式:C11H14N4S 分子量:234.32
简介:NSC319726是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,对野生型p53细胞无抑制作用。
别名:1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:19 mg/mL (81.08 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。 |
特性 |
NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。 |
靶点 |
p53 (R175) 8 nM |
体外研究 |
NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。 |
体内研究 |
NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
4.2677 mL |
21.3383 mL |
42.6767 mL |
5 mM |
0.8535 mL |
4.2677 mL |
8.5353 mL |
10 mM |
0.4268 mL |
2.1338 mL |
4.2677 mL |
50 mM |
0.0854 mL |
0.4268 mL |
0.8535 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
MTS: |
细胞实验 |
|
动物实验 |
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