Nutlin-3a
分子式：C30H30Cl2N4O4 分子量：581.49
简介：Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体，抑制p53/MDM2相互作用，稳定 p53 蛋白，因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
别名：Nutlin-3a chiral；2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1- methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (171.97 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：100 mg/mL (171.97 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。 |
| 特性 | 高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。 |
| 靶点 | p53/MDM2 interaction (Cell-free assay) 90 nM |
| 体外研究 | Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上。Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期细胞。在40小时后，Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡，而到60小时后，凋亡细胞分别达到85％和65％。 |
| 体内研究 | Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，在最高剂量（200毫克/千克）时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体， 抑制p53/MDM2相互作用，稳定 p53 蛋白，因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.7197 mL | 8.5986 mL | 17.1972 mL |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL |
| 10 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1720 mL | 0.3439 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | Biacore研究: 竞争分析是在Biacore S51进行。甲系列S传感器芯片CM5衍生化用于固定一个PentaHis抗体来捕获His-标记的p53。捕获的水平是〜200响应单位（1单位响应对应于每毫米21 pg的蛋白质）。 MDM2蛋白的浓度被保持恒定在300 nM。将试验化合物溶解于10 mM DMSO中，并进一步稀释使每个MDM2测试样品中的浓度系列抑制剂。该试验是在25¡交流的电泳缓冲液（10 mM HEPES，0.15M的NaCl，2％DMSO）中运行。 MDM2-p53在抑制剂存在下的结合的计算方法是在没有抑制剂的结合的百分比，IC 50是使用微软EXCE计算。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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