Birinapant
分子式：C42H56F2N8O6 分子量：806.94
简介：Birinapant是一种二价Smac模拟物， 是XIAP和cIAP1的强效拮抗剂，Kd值分别为45 nM和小于1 nM。
别名：比瑞那帕；TL32711；Propanamide, N,N’-[(6,6′-difluoro[2,2′-bi-1H-indole]-3,3′-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1- pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2’S)-
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (123.92 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：55 mg/mL (68.15 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Phase 2。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。 | ||||
| 体内研究 | Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Birinapant是一种二价Smac模拟物， 是XIAP和cIAP1的强效拮抗剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.2392 mL | 6.1962 mL | 12.3925 mL |
| 5 mM | 0.2478 mL | 1.2392 mL | 2.4785 mL |
| 10 mM | 0.1239 mL | 0.6196 mL | 1.2392 mL |
| 50 mM | 0.0248 mL | 0.1239 mL | 0.2478 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 荧光偏振测定法: 和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定，并以Kd值表示。最初，荧光标记的修饰的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解离常数（Kd）是用固定浓度（5 nM）的肽和滴定不同浓度的蛋白质（0.075-5μM的半对数稀释）来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物（100-0.001 μM在半对数稀释）添加到FP肽/蛋白质二元复合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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