FLLL32是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。
理化数据
| 分子量 |
464.55 |
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化学式 |
C28H32O6 |
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CAS号 |
1226895-15-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
92 mg/mL (198.04 mM) |
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Ethanol |
25 mg/mL warmed (53.81 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
FLLL32是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在MDA-MB-231乳腺癌和PANC-1胰腺癌细胞中，FLLL32下调STAT3磷酸化作用和DNA结合活性。在MDA-MB-231细胞中，FLLL32抑制菌落的形成和细胞侵袭。对于人多发性骨髓瘤，恶性胶质瘤，肝癌，和结肠直肠癌，FLLL32也会导致细胞增殖的抑制和caspase-3与PARP裂解的诱导。 |
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体内研究 |
在MDA-MB-231异种移植的小鼠体内，FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)显著减少肿瘤负担。在OS-33骨肉瘤细胞异种移植的小鼠体内，FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)通过靶向作用于STAT3 ，也会抑制肿瘤生长。 |
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