GLPG0634 analogue；GLPG0634
分子式：C23H18N6O2 分子量：410.43
简介： GLPG0634（类似物）是一种泛JAK抑制剂。
别名：Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2- yl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：0.1 mg/mL (0.24 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： 常温，充氮，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。 |
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体内研究 |
口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GLPG0634（类似物）是一种泛JAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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