PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。Phase 1。
理化数据
| 分子量 |
501.5 |
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化学式 |
C25H26F3N5O3 |
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CAS号 |
1061353-68-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
24 mg/mL (47.85 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。Phase 1。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性，在悬浮条件下促进4T1凋亡，并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY 和 OVCAR8细胞中，VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞，进而使细胞死亡。 |
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体内研究 |
负荷4T1肿瘤的小鼠体内，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡，抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。 |
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