Avagacestat (BMS-708163)
分子式：C20H17ClF4N4O4S 分子量：520.88
简介： BMS-708163 是有效的γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19。
别名：BMS-708163；Pentanamide, 2-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5- trifluoro-, (2R)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：104 mg/mL (199.66 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 |
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特性 |
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少 |
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靶点 |
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体外研究 |
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。 |
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体内研究 |
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BMS-708163 是有效的γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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