PX-12是一种有效的thioredoxin-1 (Trx-1)抑制剂，作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。
理化数据
| 分子量 |
188.31 |
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化学式 |
C7H12N2S2 |
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CAS号 |
141400-58-0 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
38 mg/mL (201.79 mM) |
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Ethanol |
38 mg/mL (201.79 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | PX-12是一种有效的thioredoxin-1 (Trx-1)抑制剂，作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | 在MCF-7和HT-29细胞中，PX-12防止低氧(1% 氧气)诱导的HIF-1alpha蛋白增加，并降低HIF-1反式激活活性，VEGF形成，和诱导型一氧化氮合酶。PX-12也会抑制MCF-7和HT-29细胞的生长，IC50s分别为1.9 μM和2.9μM。PX-12也会通过Nrf2/PMF-1介导的增加抑制HIF-1α蛋白质水平。在A549细胞中，PX-12通过G2/M细胞周期阻滞，和Bax-介导的，ROS-依赖性细胞凋亡抑制细胞生长。在肝癌细胞中，PX-12与5-FU发挥协同作用，显著抑制致瘤性。 | |
| 体内研究 | 在负荷MCF-7肿瘤异种移植物的小鼠中，PX-12 (12 mg/kg, i.p.)降低HIF-1α 与 VEGF蛋白质水平和微血管密度。 |
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