BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂（IC50=0.002 μM），对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。
理化数据
| 分子量 |
496.42 |
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化学式 |
C24H16F4N6O2 |
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CAS号 |
1799753-84-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
99 mg/mL (199.42 mM) |
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Ethanol |
3 mg/mL (6.04 mM)warmed |
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Water |
难溶 |
生物活性
| 产品描述 |
BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂（IC50=0.002 μM），对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BAY-876是对GLUT1高选择性的抑制剂，其选择性分别是对GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍。 |
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体内研究 |
BAY-876在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等，在大鼠中的半衰期为2.5小时，而在犬类中为22小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度（F%）分别为85%和79%。BAY-876具有良好的体内药代动力学（口服生物利用度高、半衰期长），使其成为癌症治疗中，特性靶向GLUT1抑制剂中非常有潜力的化学探针标记。 |
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