PF3845；PF-3845
分子式：C24H23F3N4O2 分子量：456.46
简介：PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂，对FAAH2几乎无活性。
别名：1-Piperidinecarboxamide, N-3-pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：91 mg/mL (199.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol： 91 mg/mL (199.36 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
PF-3845是有效的，选择性，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。 |
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靶点 |
FAAH |
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IC50 |
230 nM (Ki) |
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体外研究 |
PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理，导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲，这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH，包括PF-3845与FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。结构和动力学研究显示，与之前描述的抑制剂(URB597, PF-750)相比，PF-3845提高的效力，可能来源于范德瓦尔斯与疏水性FAAH酰基链结合通道。这种假设得到SAR数据支持，SAR数据来源于一系列PF-3845联芳醚类似物,在类似物中引入活性严重受损的抑制剂的某些区域的极性基团。 |
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体内研究 |
PF-3845处理的小鼠(10 mg/kg,腹腔注射)，在脑中FAAH快速完全失活，通过竞争性活性为基础的蛋白谱(ABPP)与丝氨酸水解酶指向的探针氟磷酸盐(FP)-罗丹明。PF-持续长时间机能，高达24小时。PF-3845处理的小鼠，脑中AEA和其他NAEs水平显著提高(>10倍)。FAAH是AEA-降解酶脂肪酸酰胺水解酶。PF-3845(1–30 mg/kg,口服处理)抑制机械性疼痛，这种作用具有剂量依赖性，最低有效剂量(MED)为3 mg/kg (PF-3845处理大鼠4小时分析)。更高剂量(10和30 mg/kg), PF-3845同等程度抑制疼痛反应，程度比非甾体类抗炎药Naproxen(10mg/kg,口服处理)强。PF-3845(10 mg/kg,腹腔注射)处理注射盐水的爪子，显著逆转LPS诱导的触觉异常疼痛。 |
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特征 |
PF-3845是PF-750衍生物，通过共价可逆机制抑制FAAH，但是作用效果温和，与PF-750或研究充分的氨基甲酸酯FAAH抑制剂URB597相比，PF-3845作用于FAAH，Kinact/ Ki值高10到20倍。 |
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MB4301
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JNJ-1661010 |
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MB4297 |
URB597 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂，对FAAH2几乎无活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1908 mL |
10.9539 mL |
21.9077 mL |
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5 mM |
0.4382 mL |
2.1908 mL |
4.3815 mL |
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10 mM |
0.2191 mL |
1.0954 mL |
2.1908 mL |
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50 mM |
0.0438 mL |
0.2191 mL |
0.4382 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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