Evacetrapib (LY2484595)

¥980.00¥4,960.00

CAS 号: 1186486-62-3
英文名字:Evacetrapib (LY2484595)
质量标准:>98%,选择性CETP抑制剂
货号: MB4303

Evacetrapib (LY2484595)
分子式:C31H36F6N6O2分子量:638.65

简介:Evacetrapib 是一种有效的选择性的CETP抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白和 CETP 活性。
别名:LY2484595;Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:12.8 mg/mL (20.04 mM);Water Insoluble;Ethanol:12.8 mg/mL (20.04 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

LY2484595是有效的,选择性CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。

靶点

CETP

IC50

5.5 nM

体外研究

Evacetrapib (LY2484595)抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。

体内研究

Evacetrapib (LY2484595)按30 mg/kg剂量口服给药处理人类ApoAI和CETP双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%,和18.4% CETP活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg和4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg)处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Evacetrapib 是一种有效的选择性的CETP抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5658 mL

7.8290 mL

15.6580 mL

5 mM

0.3132 mL

1.5658 mL

3.1316 mL

10 mM

0.1566 mL

0.7829 mL

1.5658 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠
  • Formulation:10% acacia
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 10mg, 50mg

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