LCI699(Osilodrostat)是有效的11β-hydroxylase抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
理化数据
| 分子量 |
227.24 |
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化学式 |
C13H10FN3 |
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CAS号 |
928134-65-0 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
45 mg/mL (198.02 mM) |
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Ethanol |
45 mg/mL (198.02 mM) |
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Water |
15 mg/mL (66.0 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
LCI699(Osilodrostat)是有效的11β-hydroxylase抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。 |
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靶点 |
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体外研究 |
LCI699除了抑制CYP11B1外，还能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）。 |
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体内研究 |
LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶，半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中，能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种，LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。 |
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