AG-221（Enasidenib）是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂，IC50为12 nM。
理化数据
| 分子量 |
473.38 |
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化学式 |
C19H17F6N7O |
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CAS号 |
1446502-11-9 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (211.24 mM) |
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Ethanol |
100 mg/mL (211.24 mM) |
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Water |
难溶 |
生物活性
| 产品描述 |
AG-221（Enasidenib）是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂，IC50为12 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AG-221降低>90%的2-HG水平，在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化。 |
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体内研究 |
AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后，人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中，IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合，对于提高治疗效果是十分必要的。 |
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