Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06 nM。
理化数据
| 分子量 |
666.77 |
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化学式 |
C36H38F4N4O2S |
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CAS号 |
356057-34-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL warmed (149.97 mM) |
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Ethanol |
100 mg/mL (149.97 mM) |
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Water |
难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。 |
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体内研究 |
在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。 |
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