简介：JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。
理化数据
| 分子量 |
520.49 |
|
化学式 |
C27H24N2O9 |
|
CAS号 |
1101854-58-3 |
|
稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (192.12 mM) |
|
Water |
Insoluble |
|
Ethanol |
Insoluble |
储液配置
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9213 mL |
9.6063 mL |
19.2127 mL |
|
5 mM |
0.3843 mL |
1.9213 mL |
3.8425 mL |
|
10 mM |
0.1921 mL |
0.9606 mL |
1.9213 mL |
|
50 mM |
0.0384 mL |
0.1921 mL |
0.3843 mL |
生物活性
| 产品描述 |
JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。 |
||
|
靶点 |
|
||
|
体外研究 |
JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA |
||
|
体内研究 |
JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用 |
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
基于活性的蛋白质指纹图谱（ABPP）: |
|
细胞实验： |
|
|
动物实验： |
|
运输条件：2~8℃运输
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。