AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1

理化数据

室温溶解性

生物活性

产品描述

AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，
和6 nM/4 nM。Phase 1。

靶点

PKA	ROCK2	ROCK1	p70S6K	Akt1
3 nM	4 nM	6 nM	8 nM	38 nM

体外研究

AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。

体内研究

在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用。

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规格	5mg, 25mg

AT13148

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