ASP3026 是一种新型选择性ALK抑制剂,其IC50为3.5 nM.Phase 1。
理化数据
分子量 |
580.74 |
化学式 |
C29H40N8O3S |
CAS号 |
1097917-15-1 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
14 mg/mL (24.1 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
ASP3026 是一种新型选择性ALK抑制剂,其IC50为3.5 nM.Phase 1。 |
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特性 |
ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma. |
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靶点 |
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体外研究 |
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长,IC 50为64.8 nM。 |
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体内研究 |
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天,诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用,在10,30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。 |
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