简介： Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1和ALK抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。
物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (178.37 mM)；DMSO: 100 mg/mL (178.37 mM)
含量：……………………≥98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1和ALK抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。 |
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IC50& Target |
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体外 |
Entrectinib selectively blocks proliferation of ALK-dependent cell lines and potently inhibits ALK‐dependent signaling. Entrectinib also highly inhibits cell growth of the NSCLC cell line NCI‐H2228 bearing the EML4-ALK rearrangement. |
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体内 |
In mice bearing Karpas-299 and SR-786 xenografts, Entrectinib (p.o.) induces complete tumor regression. In NPM-ALK transgenic mice, Entrectinib induces complete regression of tumor masses observed in the thymus and in lymph nodes.In the NB xenograft model, Entrectinib cotreatment enhanced the efficacy of conventional chemotherapy. |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积DMSO/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7837 mL |
8.9184 mL |
17.8368 mL |
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5 mM |
0.3567 mL |
1.7837 mL |
3.5674 mL |
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10 mM |
0.1784 mL |
0.8918 mL |
1.7837 mL |
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50 mM |
0.0357 mL |
0.1784 mL |
0.3567 mL |
【注意】
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