SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
理化数据
| 分子量 |
346.31 |
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化学式 |
C18H15N2O4.Na |
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CAS号 |
848318-25-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
69 mg/mL (199.24 mM) |
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Water |
1 mg/mL (2.88 mM) |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。 |
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靶点 |
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体外研究 |
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。 |
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体内研究 |
在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。 |
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