产品简介:
Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。
别名:GW856553X
分子式:C22H26FN3O2 分子量:383.46
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O : Insoluble;DMSO: 76 mg/mL (198.20 mM);Ethanol:76 mg/mL (198.20 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量:……………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3. |
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IC50& Target |
p38α (Cell-free assay)
8.1(pKi) p38β (Cell-free assay)
7.6(pKi) |
体内实验 | 在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。 |
动物实验 | Animal Models:自发性高血压易卒型大鼠 Formulation:– Dosages:~12 毫克/千克 Administration:口服 (Only for Reference) |
储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃ 1-3月;-80℃ 3-6月。 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6078 mL | 13.0392 mL | 26.0783 mL |
5 mM | 0.5216 mL | 2.6078 mL | 5.2157 mL |
10 mM | 0.2608 mL | 1.3039 mL | 2.6078 mL |
50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5216 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。