Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
理化数据
| 分子量 |
453.51 |
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化学式 |
C15H23N5O2S.C4H4O4 |
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CAS号 |
1640292-55-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
90 mg/mL (198.45 mM) |
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Ethanol |
90 mg/mL (198.45 mM) |
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Water |
18 mg/mL (39.69 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PF-03394197抑制JAK family members，IC50为10-99 nM，对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂，同时也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。 |
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体内研究 |
通过口服途径，每天处理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物（狗）在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。 |
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