AEB071；Sotrastaurin
分子式：C25H22N6O2分子量：438.48
简介：Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε。
别名：AEB071；1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-quinazolinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………粉色至红色固体
溶解性：……………DMSO：87 mg/mL (198.41 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (4.56 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Sotrastaurin是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中Ki为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。 |
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特性 |
同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。 |
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体内研究 |
AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。 |
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MB4601
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Go 6983 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC抑制剂， 最有效作用于PKCθ，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2806 mL |
11.4030 mL |
22.8061 mL |
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5 mM |
0.4561 mL |
2.2806 mL |
4.5612 mL |
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10 mM |
0.2281 mL |
1.1403 mL |
2.2806 mL |
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50 mM |
0.0456 mL |
0.2281 mL |
0.4561 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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