ANA-12 是一种选择性TrkB拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd分别为10 nM 和 12 μM。
理化数据
| 分子量 |
407.49 |
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化学式 |
C22H21N3O3S |
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CAS号 |
219766-25-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
37 mg/mL warmed (90.79 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
ANA-12 是一种选择性TrkB拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd分别为10 nM 和 12 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。 |
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体内研究 |
在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。 |
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