CI-994；CI994；Tacedinaline
分子式：C15H15N3O2 分子量：269.3
简介：CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3。
别名：乙酰地那林；Acetyldinaline; Tacedinaline; PD 123654; Goe 5549；Benzamide, 4-(acetylamino)-N-(2-aminophenyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO ：54 mg/mL (200.51 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Tacedinaline (CI994)是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
A-549和LX-1细胞中，CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用，伴随G0/G1期增加，S期减少，且细胞凋亡增加。CI-994抑制LNCaP细胞的生长，IC50为7.4 μM。CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性，相对于白血病和正常成纤维细胞系，对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长，IC50为2.5 μM。 |
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体内研究 |
CI-994对几种肿瘤模型，包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠，和人前列腺肿瘤模型LNCaP，具有已证实的抗肿瘤活性。 |
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MB4763 |
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MB3740 |
JNJ-26481585 |
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MB3550 |
LMK235 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.7133 mL |
18.5667 mL |
37.1333 mL |
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5 mM |
0.7427 mL |
3.7133 mL |
7.4267 mL |
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10 mM |
0.3713 mL |
1.8567 mL |
3.7133 mL |
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50 mM |
0.0743 mL |
0.3713 mL |
0.7427 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
将LNCaP细胞系维持在RPMI 1640培养基中，其包含10% 胎牛血清，1% 青霉素和链霉素，是完全培养基。细胞(2×104)接种在24孔板，在5% CO2孵育器中， 37 °C下培养1天。培养基用CI-994单独，或在第2天和第4天联合处理。细胞在第2天和第4天洗涤，并改变培养基。线粒体代谢作为细胞生长的标记，通过加入100 μL/孔MTT (培养基中5 mg/mL)，在第6天，37 °C下培养2小时进行测量。形成的结晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶标仪在560 nm下测定。将吸光度数据转化为细胞增殖百分比。每个测定重复三次进行。 |
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动物实验 |
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